Ivermectina

Durata de citire: 3 minute

Ivermectina este considerată un medicament minune datorită activității sale antiparazitare cu spectru larg atât împotriva ectoparaziților, cât și a endoparaziților (sub clasa endectocidului) și are multiple aplicații atât în ​​medicina veterinară, cât și în medicina umană. În special, ivermectina este frecvent utilizată în tratamentul diferitelor tipuri de infecții și infestări. Prin modificarea excipientilor în formulări, proprietățile farmacocinetice ale diferitelor preparate de ivermectină pot fi modificate.

De la dezvoltarea sa, au fost evaluate diferite formule pentru a evalua eficacitatea, siguranța și concentrațiile sistemice terapeutice ale ivermectinei la diferite specii. O cale de administrare subcutanată este preferată față de o cale locală sau orală pentru ivermectină datorită biodisponibilității superioare.
Diferite formulări de ivermectină au fost dezvoltate de-a lungul anilor, cum ar fi formulări apoase stabilizate, capsule cu eliberare controlată, nanocapsule lipidice, nanoparticule lipidice solide, lac cu ivermectină cu eliberare susținută, și implanturi subcutanate biodegradabile. Cu toate acestea, în ultimii ani au fost identificate mai multe rapoarte de rezistență la ivermectină în diferite părți ale lumii. Utilizarea continuă a formulărilor suboptimale sau a concentrațiilor plasmatice subterapeutice poate predispune o persoană la rezistență la ivermectină.

Tendința actuală de cercetare este axată pe necesitatea dezvoltării formulărilor de ivermectină care sunt stabile, eficiente și sigure și care reduc numărul de doze necesare pentru vindecarea clinică completă în diferite boli parazitare. Prin urmare, trebuie dezvoltate și comercializate preparate cu ivermectină cu acțiune îndelungată cu doză unică, care furnizează concentrații terapeutice eficiente, care pot revoluționa terapia medicamentoasă și profilaxia împotriva diferitelor boli parazitare în viitorul apropiat.

PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
Grupa farmacoterapeutică: Endectocide, lactone macrociclice, avermectine
Codul veterinar ATC: QP54AA01

Proprietăți farmacodinamice
Ivermectina este un 22,23-dihidro derivat al avermectinei (care este un produs de fermentare produs de Streptomyces avermitilis) și conține 2 izomeri: B1a și B1b. Este un antiparazitar cu acțiune nematocidă, insecticidă și acaricidă demonstrată pentru o gamă largă de animale domestice.
Ivermectina face parte din clasa endectocidelor, fiind o lactonă macrociclică care are un mod unic de acțiune. Componentele acestei clase se leagă selectiv și cu afinitate ridicată la porțiile de glutamat ale canalelor ionice care apar la celulele musculare și nervoase ale nevertebratelor. Aceasta conduce la creșterea permeabilității membranei celulare la ionii de cloruri, cu hiperpolarizarea celulelor nervoase sau musculare, rezultând paralizarea și moartea paraziților.
Componentele acestei clase pot interacționa cu alte porți ale canalelor de cloruri, cum ar fi cele care depind de acidul gama-aminobutiric (GABA), care este un neuromediator.
Limita de siguranță pentru componentele acestei clase este atribuită faptului că mamiferele nu posedă porti glutamat la canale ionice ale clorurilor iar lactona macrociclică are o afinitate scăzută pentru alte porți ale canalelor de cloruri ale mamiferelor și ele nu pot traversa imediat bariera hemato-encefalică.

Particularități farmacocinetice
După administrarea subcutanată, ivermectina este absorbită mai încet decât după administrarea orală. Eliminarea ivermectinei are loc mai ales prin fecale. Numai 2 % din substanța activă se elimină prin urină

Supradozare (simptome, proceduri de urgență, antidoturi), după caz
Bovine
O singură doză de 4,0 mg ivermectină /kg greutate corporală (de 20 ori mai mult decât doza recomandată) administrată subcutanat, determină ataxie și depresie. Nu a fost identificat nici un antidot. Tratamentul simptomatic poate fi benefic.

Ovine
Doza de 4 mg ivermectină/kg greutate corporală administrată subcutanat poate determina ataxie și depresie. Tratamentul simptomatic poate fi benefic.

Suine
Ivermectina are un nivel de siguranță binescut pentru specia suine. Ea nu are efecte adverse asupra fertilității la scroafe sau asupra perfomantei de reproducție a vierilor.
Semnele clinice ale toxicității ivermectinei la suine includ tremurături, midriază bilaterală și repaus cu unele anomalii biochimice cum ar fi scăderea tranzitorie a fierului seric. Asemenea schimbări au fost observate când ivermectina a fost administrată subcutanat la o doză de 30 mg/kg greutate corporală (de 100 de ori doza terapeutică normală).

Bibliografie:

  1. Current therapeutic applications and pharmacokinetic modulations of ivermectin – Khan Sharun, T S Shyamkumar, V A Aneesha, Kuldeep Dhama, Abhijit Motiram Pawde, Amar Pal – Vet World. 2019 Aug;12(8):1204-1211.doi: 10.14202/vetworld.2019.1204-1211.

2. SPC produs Ecvirom

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *