Aciclovir

Durata de citire: 3 minute

Utilizare
La animalele mici, a fost utilizat pentru a trata infecțiile cu herpesvirusul felin-1 (FHV-1), dar este considerat mai toxic atunci când este administrat sistemic și mai puțin eficient decât medicamentele antiherpesvirale mai noi (cidofovir, famciclovir etc.). Preparatele oftalmice sunt mai sigure, dar trebuie administrate de cinci ori pe zi pentru a fi eficiente.
De asemenea, a fost utilizat pe cale orală pentru a trata cățeii cu infecții cu herpesvirus canin (CHV-1), deși sunt necesare cercetări suplimentare.

Contraindicații/avertismente
Atenție la animalele cu insuficiență renală/hepatică anterioară sau insuficiență neurologică. Evitați utilizarea concomitentă a altor medicamente nefrotoxice. Corectați orice dezechilibre de deshidratare/electroliți înainte de a administra aciclovir.

Dozare
Pisici
Infecții cu FHV-1: 10–25 mg/kg PO la 12 ore. Utilizarea sistemică la pisici trebuie în general evitată din cauza potențialului de toxicitate. Unguent oftalmic 3% administrat de 5 × pe zi.
Caini
Infecții cu CHV-1: 20 mg/kg PO q6 h × 7 zile.
Ajustări de doză
Ajustați doza în insuficiență renală. În insuficiență moderată, crește intervalul dintre doze în funcție de gradul insuficienței renale (administrați o dată la 24 ore la pisici sau o dată la 12 ore la câini). În insuficiență renală severă (administrați 50% din doză o dată la 24 ore la pisici sau o dată la 12 ore la câini).

Administrare
Comprimatele și capsulele de aciclovir pot fi luate cu sau fără alimente.

Conținutul de electroliți
Nu este semnificativ.

Depozitare/stabilitate
Păstrați comprimatele, capsulele și suspensia orală la temperatura camerei, ferite de lumină. Unguentul oftalmic menține sterilitatea timp de 28 de zile după deschidere. Suspensiile extemporanee făcute din tablete/capsule nu sunt stabile și trebuie făcute doar înainte de administrare.

Reactii adverse
La peste 10% – Anorexie și greață la pisici și câini.
Intre 1–10% – Vărsături, letargie, diaree și ataxie la câini și pisici și tremor la pisici.
Sub 1% – Leucopenie reversibilă și anemie ușoară neregenerativă la pisici la doze mari (100 mg/kg). Pleoapele umflate în urma administrării oftalmice la pisici.
Alte specii
Sunt raportate convulsii, confuzie, agitație, insomnie, comă, erupții cutanate, prurit, fotosensibilitate, erupții cutanate, insuficiență renală, creșterea enzimelor hepatice, hepatită, edem, neutropenie, neutrofilie, anemie, hemoliză, hemoglobinemie și trombocitopenie.

Interacțiuni medicamentoase
Evitați alte medicamente nefrotoxice (amfotericina B, furosemid, aminoglicozide etc.) sau cele capabile să provoace semne neurologice (beta-lactamine în doze mari etc.).

Monitorizarea
Obțineți CBC inițial, panou renal/hepatic, analize de urină. Apoi monitorizați la fiecare 2-3 săptămâni pentru terapie cronică.

Supradozaj
În general, letargia, greața, vărsăturile și diareea apar la doze ușor crescute. Doze mai mari (>189 mg/kg la câini) pot duce la convulsii, azotemie, poliurie, polidipsie sau insuficiență renală acută. Decontaminare gastro-intestinală (emeză, cărbune activat) dacă se recomandă supradozaj oral >150 mg/kg. Îngrijirea de susținere poate include terapia cu fluide pentru diureză și diazepam pentru convulsii. Hemodializa elimină aproximativ 60% dintr-o doză.

Interferența testului de diagnosticare
Nici o notă.

Mecanism
Aciclovirul este transformat în interiorul celulelor în aciclovir monofosfat și apoi transformat în aciclovir trifosfat de către enzimele intracelulare. Aciclovir trifosfat concurează cu deoxiguanozin trifosfat pentru ADN polimeraza virală și este încorporat în ADN-ul viral. Rezultatul este inhibarea sintezei ADN-ului viral și astfel replicarea virusului.

Farmacocinetica
Absorbţie

Absorbția orală este foarte variabilă la câini și pisici și pare dependentă de doză. Biodisponibilitatea la pisici este scăzută. La câini, concentrațiile plasmatice maxime ale medicamentului sunt atinse în decurs de 2 ore de la administrare. Biodisponibilitatea la câini este între 80 și 91%. La doze mari (50 mg/kg) există o scădere la 52%, sugerând un proces saturabil.

Distributie
Aciclovirul este distribuit pe scară largă în fluidele și țesuturile corpului. Se găsește în concentrații mari în creier, rinichi, saliva, plămâni, mușchi, splină, LCR, uter și mucoasa vaginală.

Metabolism
Metabolismul aciclovirului la animale nu este bine cunoscut. La om, este metabolizat într-o măsură limitată de către ficat. Majoritatea medicamentului (95%) este excretat sub formă de compus părinte nemodificat prin rinichi. În insuficiența renală, poate apărea o acumulare de metaboliți neurotoxici.

Penetrarea SNC
La om, penetrarea în LCR este de aproximativ 50% din concentrațiile plasmatice.

Jumătate de viață
Timpul de înjumătățire la câini este de 2,2-3,6 ore, iar la pisici este de 2,6 ore.

Factorul de risc al sarcinii
Categoria C: Aciclovirul traversează placenta. Are efecte teratogene la șobolani (anomalii ale capului și cozii), precum și toxicitate maternă. Este contraindicat la animalele gestante.

Alăptarea
Aciclovirul este excretat în lapte la concentrații care pot depăși concentrațiile plasmatice materne. Nu este considerat sigur la animalele care alăptează.

Bibliografie

  • Davidson, A.P. (2013) Canine herpesvirus infection. Ch. 16. In: Canine and Feline Infectious Diseases, Sykes, J.E. (ed.), Elsevier, St. Louis, MO. pp. 166–169.
  • Krasny, H.C., deMiranda, P., Blum, M.R., et al. (1981) Pharmacokinetics and bioavailability of acyclovir in the dogs.
    J Pharmacol Exp Ther., 216(2), 281–288.
  • Owens, J.G., Nasisse, M.P., Tadepalli, S.M., et al. (1996) Pharmacokinetics of acyclovir in the cat. J Vet Pharmacol Ther.,
    19, 488–490.
  • Papich, M.G. (2002) Saunders Handbook of Veterinary Drugs. 2nd edn. Winkel, A. (ed.), W.B. Saunders Company, Philadelphia, pp. 17–19.
  • Plumb, D.C. (2011) Veterinary Drug Handbook. 7th edn. Plumb, D.C. (ed.), Wiley‐Blackwell, Ames Iowa, p. 16.
    Richardson, J.A. (2000) Accidental ingestion of acyclovir in dogs: 105 reports. Vet Hum Toxicol., 42(6), 370–371.
  • Weiss, R.C. (1989) Synergistic antiviral activities of acyclovir and recombinant human leukocyte (alpha) interferon
    on feline herpesvirus replication. Am J Vet Res., 50(10), 1672–1677.
  • Williams, D.L., Robinson, J.C., Lay, E., et al. (2005) Efficacy of topical acyclovir for the treatment of feline keratitis: Results
    of a prospective clinical trial and data from in vitro investigations. Vet Rec., 27(9), 254–257.

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *

This site uses Akismet to reduce spam. Learn how your comment data is processed.

Call Us